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头孢前体的相关知识简介
发布时间:2020-04-03 点击量:110
  头孢前体是第四代头孢菌素类抗生素,在其侧链氨基及头孢母核的羧基上引入保护基得到,是合成头孢卡品的关键中间体。
  这一抗生素对革兰阳性、阴性的需氧菌和厌氧菌有广谱抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、消化链球菌、丙酸杆菌的抗菌活性强,对产酶葡萄球菌、甲氧西西林敏感的金黄色葡萄球菌和链球菌的体外活性比头孢克肟、头孢克洛和头孢氨苄强。对耐甲氧西西林金黄色葡萄球菌和粪球菌有一定的活性,但对变形杆菌属中的普通变形菌及摩根菌的抗菌活性较弱。对多数阴性菌有强大的活性,对大肠杆菌的作用明显低于头孢克肟,铜绿假单胞菌对其耐药。
  健康成年男子空腹口服头孢前体,达峰时间约4h。单剂量50mg、100mg或200mg顿服,血浆峰浓度分别为0.63mg/L、1.10mg/L和1.5mg/L。饮食可影响吸收。高龄患者的药动学参数与健康成年男性相比无明显差异。肾功能障碍患者血浆半衰期延长。头孢前体在体内分布广泛,可向痰液、尿道分泌物、皮肤组织等转移分布,但不向乳汁移行。血浆半衰期为1.6~1.8h,24h原形药物在尿液中排泄率为26%~33%。
  头孢前体的使用注意事项:
  1.慎用:(1)对青霉素类过敏者;(2)已知有反应史者;(3)早产儿、新生儿、孕妇及哺乳期妇女慎用或不用;(4)肾功能不全者慎用或应减量。
  2.用本迪特试剂、菲林试剂法检查尿糖时可能会出现假阳性。
  3.直接Coombs试验有时会出现阳性。
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