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抗结核药物 吡嗪酰胺 98-96-4

抗结核药物 吡嗪酰胺 98-96-4

产品型号: 98-96-4

所属分类:抗结核药物

产品时间:2019-12-05

简要描述:中文名称:
抗结核药物 吡嗪酰胺 98-96-4
英文名称:
Pyrazinamide

详细说明:

中文名称:抗结核药物 吡嗪酰胺 98-96-4
中文同义词:ATT-20 CELL<小鼠垂体瘤细胞系>;羧酸胺;氨甲酰基吡嗪;吡嗪甲酰胺;吡嗪酰胺;吡【口+井】甲醯胺;吡嗪酰胺(CAS号:98-96-4);吡嗪酰胺, 97+%
英文名称:Pyrazinamide
英文同义词:AtT-20 Cell;LABOTEST-BB LT00233122;2-PYRAZINECARBOXAMIDE;AKOS NCG1-0042;PYRAZINECARBOXAMIDE;PYRAZINOIC ACID AMIDE;PYRAZINE-2-CARBOXAMIDE;PYRAZINE-2-CARBOXYLIC ACID AMIDE
CAS号:98-96-4
分子式:C5H5N3O
分子量:123.11
EINECS号:

202-717-6

 

 抗结核药物 吡嗪酰胺 98-96-4是一种第二线抗结核药物,又称为吡嗪甲酰胺、氨甲酰基吡嗪、异烟酸胺,常温下为白色结晶性粉末,微溶于水,无臭,味微苦。对人型结核杆菌有较好 的抗菌作用,pH值介于5-5.5之间时,杀菌作用强,尤其对处于酸性环境中缓慢生长的吞噬细胞内的结核菌效果佳。吡嗪酰胺渗透入吞噬细胞后并进入结核杆菌 菌体内,菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基,转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。
在体内抑菌浓度12.5μg/ml,达50μg/ml可杀灭结核杆菌。在细胞内抑制结核杆菌的浓度比在细胞外低10倍,在中性、碱性环境中几乎无抑菌作用。
抑菌作用介于链霉素与对氨基水杨酸钠之间,毒性大,易产生耐药性,需与其它抗结核药物联合应用。
吡嗪酰胺在化学结构上与烟酰胺相似,通过取代烟酰胺而干扰脱氢酶,阻止脱氢作用,抑制结核杆菌对氧的利用,导致细菌不能正常代谢而死亡。
口服易吸收,广泛分布于全身组织和体液中,包括肝、肺、脑脊液,肾及胆汁。2小时后达血药高峰。脑脊液与血浓度相近、肝代谢,水解成呲嗪酸,为具有抗菌活 性的代谢物,继而羟化成为无活性的代谢物,经肾小球滤过后尿排泄。t1/2为8~10小时。可与其他抗结核药配合,用于一些复杂肺结核病例及结核性脑膜炎患者。



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