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头孢母核厂家

头孢母核厂家

产品型号:

所属分类:头孢母核

产品时间:2020-03-30

简要描述:头孢母核厂家介绍头孢母核的β-内酰胺键相对稳定而不易开环,故而头孢类药物并没有共同的抗原决定簇,其过敏反应更显得“捉摸不定"。

详细说明:

  头孢母核厂家说明产品步骤如下:
  (1)还原物Ⅰ的制备,搅拌下加入3羟基头孢,四氢呋喃,降温至10~5℃,加入四氢呋喃溶液四氢呋喃溶液,室温下搅拌反应,反应完毕,降温至15~10℃,滴入冰乙酸,搅拌、升温至室温,反应液蒸去四氢呋喃得还原物Ⅰ;
  (2)7ANCE的制备,在通氮气状态下,加入二氯甲烷,冷却至15~20℃,加入二氯三苯基膦、还原物Ⅰ,吡啶,15~18℃进行反应,再加入醇,将体系升温至25~28℃搅拌反应,反应完毕得头孢布烯母核7ANCE。
  本方法生产过程安全、成本低,同时简化工艺路线,实现羟基消除和脱保护反应同时进行,缩短了操作时间,提高了收率,便于工业化生产。
  头孢母核的β-内酰胺键相对稳定而不易开环,故而头孢类药物并没有共同的抗原决定簇,其过敏反应更显得“捉摸不定”。
  (1) 头孢菌素类药物缺乏共同的抗原决定簇。
  (2) 侧链在头孢菌素的过敏中具有一定的作用:
  a. 早期头孢(一代头孢、80年代以前上市的二代头孢)的R1侧链与部分青霉素类药物相似,可导致与青霉素的交叉过敏。
  b. 侧链可导致头孢菌素间的交叉过敏。头孢菌素按侧链结构可分为三类,同类头孢菌素间的交叉过敏风险远高于不同类别的头孢菌素:
  A类头孢菌素:侧链均含甲氧亚氨基,包括头孢呋辛、头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢地嗪、头孢吡肟等。
  B类头孢菌素:侧链均含相似的胺基基团,包括头孢克洛、头孢氨苄、头孢羟氨苄等。
  C类头孢菌素:侧链各不相同,包括头孢唑林、头孢哌酮、头孢丙烯等其它头孢菌素。
  (3)其它各类物质(杂质)均可导致过敏:
  a. 早期头孢菌素内含少量青霉素,可导致过敏。
  b. 高分子杂质(聚合物)是导致过敏的主要因素:
  外源性杂质:多源于生产过程中混入。
  内源性杂质:来自于β-内酰胺键开环、药物分子聚合。可来源于生产过程中的污染、储存过程中的聚合。
  c. 药物包材:玻璃瓶、胶塞释放的物质也可引起过敏。


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